注射用鹽酸平陽霉素，適應癥為主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等頭頸部鱗癌。亦可用于治療皮膚癌、乳腺癌、宮頸癌、食管癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴癌和壞死性肉芽腫等。對肝癌也有一定療效。對翼狀胬肉有顯著療效。
基本信息
用途分類
細胞毒性藥物
藥品類型
處方藥、醫(yī)保工傷用藥
藥品名稱
注射用鹽酸平陽霉素
成份
本品為無菌凍干品，主要成分為鹽酸平陽霉素。
其化學名:為N'-[3-[(4-氨基丁基)氨基]丙基]博萊霉素酰胺鹽酸鹽。
化學結(jié)構式:
分子式:C57H89N19O21S2·nHCl
分子量:1439
性狀
本品為白色疏松塊狀物或粉末。
適應癥
主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等頭頸部鱗癌。亦可用于治療皮膚癌、乳腺癌、宮頸癌、食管癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴癌和壞死性肉芽腫等。對肝癌也有一定療效。對翼狀胬肉有顯著療效。
規(guī)格
以鹽酸平陽霉素計:8mg
用法用量
1.靜脈內(nèi)注射:用生理鹽水或葡萄糖溶液等適合靜脈用之注射液5~20ml溶解本品4~15mg(效價)/ml的濃度注射。
2.肌內(nèi)注射:用生理鹽水5ml以下溶解本品4~15mg(效價)/ml的濃度注射。
3.動脈內(nèi)注射:用3~25ml添加抗凝血劑(如肝素)的生理鹽水溶解本品4~8mg(效價)作一次動脈內(nèi)注射或持續(xù)動脈內(nèi)注射。
4.成人每次劑量為8mg(效價)，通常每周給藥2~3次。根據(jù)患者情況可增加或減少至每日一次到每周一次。顯示療效的劑量一般為80~160mg(效價)。一個療程的總劑量為240mg(效價)。
5.腫瘤消失后，應適當加給藥，如每周一次8mg(效價)靜注10次左右。
6.治療血管瘤及淋巴管瘤:平陽霉素瘤體內(nèi)注射治療淋巴管瘤:每次4~8mg，溶入注射用水2ml~4ml，有囊者盡可能抽盡囊內(nèi)液后注藥，間歇期至少1個月，5次為1個療程。3個月以下新生兒暫不使用或減量使用。治療血管瘤:每次注射平陽霉素4~8mg，用生理鹽水或利多卡因注射液3ml~5ml稀釋。注入瘤體內(nèi)，注射1次未愈者，間歇7~10天重復注射，藥物總量一般不超過70mg(效價)。
7.治療鼻息肉:取平陽霉素1支(含8mg)用生理鹽水4ml溶解，用細長針頭行息肉內(nèi)注射，每次息肉注射2ml~4ml，即一次注射1~2個息肉。觀察15~30分鐘有無過敏反應，每周1次，五次為1個療程，一般1~2個療程。
8.腫瘤患者，尤其是惡性淋巴腫瘤患者，在初次和第二次給予本品時，應以4mg(效價)以下劑量給藥，以觀察和增強患者的耐受能力，當患者無急性反應時，方可增至正常劑量。
不良反應
平陽霉素的不良反應主要有發(fā)熱、胃腸道反應(惡心、嘔吐、食欲不振等)、皮膚反應(色素沉著、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脫發(fā)，肢端麻痹和口腔炎癥等，肺部癥狀(肺炎樣病變或肺纖維化)出現(xiàn)率低于博萊霉素。
禁忌
1.對博萊霉素類抗生素有過敏史的患者禁用。
2.對有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。
注意事項
1.發(fā)熱，給藥后如患者出現(xiàn)發(fā)熱現(xiàn)象，可給予退熱藥。對出現(xiàn)高熱的病人，在以后的治療中應減少劑量，縮短給藥時間，并在給藥前后給予解熱藥或抗過敏劑。
2.病人出現(xiàn)皮疹等過敏癥狀時應停止給藥，停藥后癥狀可自然消失。
3.病人如出現(xiàn)咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣癥狀，同時胸部X-光片出現(xiàn)異常，應停止給藥，并給予甾體激素和適當?shù)目股亍?p style="text-indent: 2em; text-align: left;">4.偶爾出現(xiàn)休克樣癥狀(血壓低下，發(fā)冷發(fā)熱、喘鳴、意識模糊等)，應立即停止給藥，對癥處理。
5.局部用藥的用法用量供臨床醫(yī)師參考。
6.需按醫(yī)師處方，指示用藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
1.藥理
平陽霉素是由平陽鏈霉菌(Stieplomyces Pingyangensisn.S.P)產(chǎn)生的博萊霉素類抗腫瘤抗生素，能抑制癌細胞DNA的合成和切斷DNA鏈，影響癌細胞代謝功能，促進癌細胞變性，壞死。
體外實驗證明:平陽霉素對培養(yǎng)的多種癌細胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，結(jié)腸癌HT-29和口腔鱗癌KB均有較強的殺滅作用。
在體內(nèi):平陽霉素對大鼠皮下接種的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明顯的抑制作用，對小鼠皮下接種的結(jié)腸癌C26;食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗腫瘤作用強于絲裂霉素和BleomycinA2。平陽霉素為細胞周期非特異性藥物，對機體的免疫功能和造血功能無明顯影響。
2.毒理
用18~20克體重的小白鼠，雄雌各半，隨機分組，每組10只動物，分別由靜脈或腹腔內(nèi)注射平陽霉素，觀察14天，記錄死亡動物數(shù)，用機率對數(shù)繪圖法測定LD50和LD10。
結(jié)果:平陽霉素靜脈注射的LD50為165ml/kg，LD10為100ml/kg;腹腔內(nèi)注射的LD50為188ml/kg，LD10為125ml/kg。
藥代動力學
給接種艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平陽霉素，測定了腎、胃、肺、肝、肌、血、腫瘤、脾、心和骨中的藥物濃度，發(fā)現(xiàn)除腎臟外，腫瘤中藥物濃度最高，瘤血比達到4:1。
貯藏
密封，在涼暗干燥處保存。(避光不超過20℃)
包裝
管制玻璃瓶，每盒1支。
